Американские фармацевты разработали болеутоляющее средство на базе морфина, которое может эффективно "выключать" боль, но не вызывает наркотической зависимости.
Опиоидные препараты, в частности морфин, широко применяются в медицине, поскольку обладают мощным обезболивающим эффектом. Однако они могут вызывать привыкание и наркотическую зависимость — молекулы опиодов "связываются" с опиоидными рецепторами центральной нервной системы, воздействуют на центры удовольствия в мозге и приводят к выбросу "гормона удовольствия" — дофамина.
Воздействие наркотика выключает производство собственных эндогенных опиоидов, например, эндорфинов, и человек постепенно перестает испытывать удовольствие без наркотика, а потом и просто чувствовать себя хорошо.
"Исследователи пытались оставить полезные обезболивающие действия опиоидов и избавиться от побочных эффектов. Это задача, которая пока не решена", — говорит медицинский химик Джейн Олдрич (Jane Aldrich) из университета Канзаса.
Фармацевты из компании Nectar Therapeutics попытались создать "ненаркотический наркотик", добавив к молекуле морфина дополнительную молекулярную "ветку". В результате модифицированная молекула морфина стала значительно медленнее проходить сквозь гематоэнцефалический барьер.
"Зависимость от опиоидов тем мощнее, чем быстрее они проникают в мозг", — поясняет Стив Доберстайн (Steve Doberstein), научный директор Nectar Therapeutics.
Однако медленный темп проникновения в мозг не влияет на обезболивающий эффект, он остается прежним. Таким образом ученым удалось лишить морфин наркотического эффекта, оставив обезболивающий.
"Вы можете получить очень хорошее обезболивание, если опиоиды медленно проникают в мозг и не вызывают выброса дофамина. Их можно разделить", — отмечает медицинский директор Роб Медв (Rob Medve).
